β-磺内酰胺新型合成方法研究

摘要

建立一种条件温和、操作简便的β-磺内酰胺合成方法，并考察底物取代基对反应的影响。以芳甲酰基-1-甲基四氮唑亚砜为烯亚砜前体，与硝酮在甲苯中于80 ℃反应4 h；产物经柱层析分离，并采用核磁共振氢谱、碳谱和氟谱进行结构表征。反应获得一系列β-磺内酰胺衍生物，代表性产物收率约55%，不同芳基取代底物可参与反应。该路线反应条件温和、操作简便，可用于β-磺内酰胺的合成与底物拓展，但取代基电子效应和位阻效应仍需进一步系统研究。